Desenvolvimento de formulações semissólidas hidrofílicas contendo microaglomerados de óxidos metálicos revestidos por nanoesferas poliméricas e nanocápsulas de núcleo lipídico

Abstract

O óxido de zinco (ZnO) e o dióxido de titânio (TiO2) são os filtros inorgânicos mais utilizados para reflexão e absorção da luz ultravioleta (UV) que incide sobre a pele. Porém, sua aplicação é restrita a formulações hidrofóbicas limitando a diversidade de protetores solares disponibilizados ao consumidor. Com isso, neste estudo, foi proposta uma nova metodologia para a produção de microaglomerados de TiO2 revestidos por nanocápsulas de núcleo lipídico ou nanoesferas, produzidas com o polímero poli(ε)caprolactona (PCL), para a posterior redispersão em hidrogéis de Carbopol® Ultrez 10 e Lecigel®. Os microaglomerados obtidos com a incorporação 3% (p/v) de Eusolex T-AVO® às suspensões de nanocarreadores, e posterior secagem por spray-drying, apresentaram aspecto macroscópico de pós e baixo teor de umidade. A partir de análise por microscopia eletrônica de varredura, foram observadas características morfológicas aprimoradas em relação ao adjuvante de secagem puro. A seguir, essas partículas foram incorporadas em hidrogéis de Carbopol® Ultrez 10 (0,3%, p/v) e de Lecigel® (0,8%, p/v) na concentração final de 1% (p/v), partindo de teste anterior com 3% (p/v). Formulações- controle, com a dispersão de Eusolex T-AVO® em ambos os hidrogéis também foram produzidas. As formulações de nanopartículas viabilizaram a dispersão de TiO2 em base semissólida aquosa, como sugerido em ensaios preliminares. Em contrapartida, com a aplicação tópica da formulação- controle foi observada a deposição de aglomerados brancos, não homogêneos, na superfície da pele. Não foi possível realizar a avaliação reológica dos hidrogéis que continham Eusolex T-AVO® 1% (p/v) devido à presença de aglomerados grosseiros que colidiam com o sensor de cisalhamento (spindle) utilizado no viscosímetro. Por outro lado, as formulações semissólidas adicionadas de microaglomerados revestidos por nanocarreadores (1%, p/v) apresentaram características macroscópicas e reológicas adequadas. Tais formulações foram avaliadas quanto à permeação cutânea em pele de porco e não houve detecção de Titânio (Ti) no meio receptor (Tampão fosfato, pH 7,4). Assim, a partir de uma metodologia de secagem com emprego de nanopartículas, foi desenvolvida uma formulação sólida pulverizada de um TiO2 redispersível em hidrogéis.

Zinc oxide (ZnO) and titanium dioxide (TiO2) are the most commonly used inorganic filters for reflection and absorption of ultraviolet (UV) light that falls on the skin. However, its application is restricted to hydrophobic formulations, limiting the diversity of sunscreens available to the consumer. Thus, in this study, a new methodology was proposed for the production of TiO2 microagglomerates coated by lipid core nanocapsules or nanospheres, produced with the polymer poli(ε)caprolactone (PCL), for subsequent redispersion in Carbopol® Ultrez 10 and Lecigel® hydrogels. The microagglomerates obtained with the incorporation of 3% (w/v) of Eusolex T- AVO® to the nanocarrier suspensions, and subsequent drying by spray- drying, presented a macroscopic appearance of powders and low moisture content. From the analysis by Scanning Electron Microscopy, improved morphological characteristics were observed concerning the raw drying adjuvant. Then, these particles were incorporated into Carbopol® Ultrez 10 (0.3%, w/v) and Lecigel® (0.8%, w/v) hydrogels at a final concentration of 1% (w/v), from previous test with 3% (p/v). Control formulations, with the dispersion of Eusolex T-AVO® in both hydrogels, were also produced. The nanoparticle formulations enabled the dispersion of TiO2 in an aqueous semi- solid base, as suggested in preliminary tests. On the other hand, with the topical application of the control formulation, the deposition of white agglomerates on the skin surface was observed. It was not possible to perform the rheological evaluation of the hydrogels that contained Eusolex T-AVO® 1% (w/v) due to the presence of coarse agglomerates that collided with the shear sensor used in the viscometer. On the other hand, the semi-solid formulations added with microagglomerates surrounded by nanocarriers (1% w/v) showed adequate macroscopic and rheological characteristics. Such formulations were evaluated for skin permeation on pig skin and there was no detection of Titanium (Ti) in the receptor medium (Phosphate buffer, pH 7,4). Therefore, from a drying methodology using nanoparticles, a powdered solid formulation of TiO2 redispersible in hydrogels was developed.